أميبروستون كبسولات لعلاج الإمساك المزمن Amiprostone

23 أغسطس 2018

(7)

أميبروستون ۸ ميكروجرام و 24ميكروجرام كبسولات جيلاتينية رخوة لوبيبروستون ۸ ميكروجرام أو 24 ميكروجرام)

يخضع هذا الدواء لمراقبة إضافية سيسمح ذلك بالتعرف السريع على معلومات الأمان الحديثة.

يمكنك المساعدة عن طريق الإبلاغ عن الآثار الجانبية التي قد تصاب بها. انظر نهاية قسم المعرفة كيفية الإبلاغ عن الآثار الجانبية .

1 دواعي الاستخدام والاستعمال

۱٫۱ الإمساك المزمن غير معروف السبب يستخدم أميبروستون لعلاج الإمساك المزمن غير المعروف السبب في البالغين.

۲٫۱ الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية :

يستخدم أميبروستون لعلاج الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية في البالغين الذين يعانون من الآلام المزمنة الغير السرطانية.

الحد من الاستخدام :

لم يتم التاكد من فعالية لوبيبروستون في علاج الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية في المرضى الذين يتناولون أفيونات ثنائي فينيل الهبتان (مثل الميثادون)

۳٫۱ القولون العصبي المصحوب بإمساك يستخدم أميبروستون لعلاج القولون العصبي المصحوب بإمساك لدى النساء الأكبر من ۱۸ سنة

٢ الجرعة وطريقة التعاطي:

۱٫۲ تعليمات التعاطي :

· يتم أخذ أميبروستون عن طريق الفم مع الطعام والشراب .

· يتم بلع القرص کاملا ولا يقسم ولا يمضغ.

· يجب على الطبيب وكذلك المريض أن يقيم بشكل دورى الحاجة إلى استمرار العلاج

۲٫۲ الإمساك المزمن غير معروف السبب والامساك الناجم عن المواد الافيونية :

الجرعة الموصى بها هي 24 ميكروجرام مرتين يوميا.

الجرعة لدى المرضى المصابين بقصور في وظائف الكبد :

في المرضى المصابين بقصور متوسط في وظائف الكبد, تكون الجرعة الموصى بها هي 16 ميكروجرام مرتين يوميا. لدى المرضى المصابين بقصور شديد في وظائف الكبد, تكون الجرعة الموصى بها هي ۸ ميكروجرام مرتين يوميا. إذا تم احتمال هذه الجرعة جيدا ولم يتم الحصول على استجابة كافية بعد مدة من الوقت, فإنه من الممكن زيادة الجرعة حتى الوصول إلى الجرعة الكاملة وذلك مع مراقبة استجابة المريض للدواء .

۳٫۲ القولون العصبي المصحوب بإمساك :

الجرعة الموصى بها هي ۸ ميكروجرام مرتين يوميا.

الجرعة لدى المرضى المصابين بقصور في وظائف الكبد:

في المرضى المصابين بقصور شديد في وظائف الكبد, تكون الجرعة الموصى بها هي ۸ ميكروجرام مرة واحدة يوميا. إذا تم احتمال هذه الجرعة جيدا ولم يتم الحصول على استجابة كافية بعد مدة من الوقت, فإنه من الممكن زيادة الجرعة حتى الوصول إلى الجرعة الكاملة وذلك مع مراقبة استجابة المريض للدواء. لا حاجة إلى تعديل الجرعة بالنسبة للمرضى المصابين بقصور متوسط في وظائف الكبد.

٣ الشكل الدوائي والتركيزات :

أمبروستون هو كبسولة جيلاتينية تحتوي على ۸ ميكروجرام أو ۲۶ ميكروجرام من اللوبيبروستون.

نواهي الاستعمال :

لا يستخدم أميبروستون مع المرضى المصابين (أو الذين يشتبه بإصابتهم بانسداد معوي.

تحذيرات وتنبيهات:

۱٫5 الغثيان

قد يعاني المريض الذي يتعاطى أميبروستون من الغثيان. في هذه الحالة, فإن تعاطی أميبروستون مع الطعام قد يعمل على تقليل اعراض الغثيان.

۲٫5 الإسهال

تجنب استخدام أميبروستون مع المرضى الذين يعانون من إسهال شديد. من المهم توعية المرضى بأنه من المحتمل أن يحدث إسهال أثناء فترة العلاج. يجب إرشاد المرضى بإيقاف استخدام أميبروستون و اخبار الطبيب المعالج في حالة حدوث إسهال شديد.

۳٫۵ غشي (إغماء) وانخفاض ضغط الدم

تم الإبلاغ عن الغشي (إغماء) وانخفاض ضغط الدم مع لوبيبروستون في إطار مرحلة ما بعد التسويق وقد أدت الإصابة بالبعض من هذه الآثار الجانبية إلى دخول المستشفى. حدثت الإصابة لمعظم الحالات في المرضى الذين يتناولون 24 ميكروجرام مرتين يوميا، وحدث بعض منها في غضون ساعة واحدة بعد تناول الجرعة الأولى أو جرعات لاحقة من لوبيبروستون. أصيب بعض المرضى بالإسهال أو القيء المتزامن قبل الإصابة بالآثار الجانبية تم الشفاء عموما من الغشي (إغماء) وانخفاض ضغط الدم بعد وقف العلاج بلوبيبروستون أو قبل تناول الجرعة التالية، ولكن تم الإبلاغ عن تكرار حدوثهما مع الجرعات اللاحقة وابلغت عدة حالات عن الاستخدام المتزامن الأدوية يعرف بأنها خافضة لضغط الدم، مما قد يزيد من خطر الإصابة بخشي (اغماء) أو انخفاض ضغط الدم يجب أن يدرك المرضى خطر الإصابة بالغشي (إغماء) وانخفاض ضغط الدم أثناء العلاج، وقد تزيد الآثار الجانبية الأخرى مثل: الإسهال او القيء من هذا الخطر.

ه,4 صعوبة التنفس

توجد بعض تقارير مابعد التسويق تفيد بحدوث صعوبة في التنفس أثناء استخدام لوبيبروستون 24 ميكروجرام مرتين يوميا. بعض المرضى توقف عن استخدام اللوبيبروستون بسبب صعوبة التنفس. توصف هذه الأعراض غالبا على أنها شعور بضيق في الصدر وصعوبة في أخذ التنفس، وتبدأ هذه الأعراض عموما بعد حوالی ۳۰ إلى 60 دقيقة من تعاطي الجرعة الأولى تختفى حدة هذه العراض غالبا بعد عدة ساعات من تعاطي الجرعة، ولكنها قد تحدث مرة اخرى بشكل متكرر مع الجرعات التالية أرشد المرضى إلى الاتصال بمزود الرعاية الصحية الخاصة بهم في حالة حدوث صعوبة في التنفس

5,ه الإنسداد المعوي

في المرضى الذين يعانون من أعراض يشتبه بانها بسبب انسداد معوي, فيجري فحصا شاملا للتأكد من غياب مثل هذا الانسداد قبل البدء في العلاج بأميبروستون. : الأعراض الجانبية

غثيان

إسهال

إغماء وهبوط ضغط الدم

صعوبة في التنفس

الإمساك المزمن غير معروف السبب

الآثار الجانبية التي حدثت بنسبة 1% على الأقل في المرضى الذين تناولو اللوبيبروستون ۲4 ميكروجرام مرتين يوميا

أعراض الجهاز الهضمي

غثيان، إسهال، ألم في البطن، انتفاخ، غازات، قيء، براز لين، عدم ارتياح بالبطن (يشمل ألم بالبطن، صلابة البطن، الانزعاج الهضمي، عدم الراحة بالمعدة، عدم ارتياح بالبطن)، عسر هضم، جفاف بالحلق.

أعراض الجهاز العصبي

صداع، دوار

اضطرابات عامة والحالات المتعلقة بموضع التناول

وذمة، إرهاق، ضيق/ الم بالصدر

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصفي

ضيق التنفس

الأعراض الجانبية الأكثر شيوعا (بمعدل > 4٪):

غثيان، إسهال، صداع، ألم في البطن، انتفاخ، غازات.

أعراض جانبية أقل شيوعا

الأعراض الجانبية الآتية حدثت في أقل من 1% من المرضى الذين تلقوا اللوبيبر وستون ۲۶ ميكروجرام مرتين يوميا عدم التحكم في التبرز تقلص عضلى الحاجة الملحة للتبرز حركة الأمعاء متكررة و زيادة التعرق, الم في الحنجرة والحلق , خلل وظيفي في الأمعاء لق, عرق بارد, إمساك, كحة, تغير في حاسة التذوق، تجشؤ إنفلونزا الم في المفاصل, الم في العضلات, إعمامر رعشة نقص في الشهية .

الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية

الآثار الجانبية التي حدثت بنسبة 1% على الأقل في المرضى الذين تناولو اللوبيبروستون ۲4 ميكروجرام مرتين يوميا .

أعراض الجهاز الهضمي

غثيان، إسهال، الم اني البطن يشمل الم بالبطن، ح بة البطن، الأمر عام الياسمي الراحة بالمعدة، عدم ارتياح بالبطن)، انتفاح، غازات، فيه: عدم ارتياج بالبطن .

اعراض الجهاز العصبي

صداع اضطرابات عمائة والحالات المتعلقة بموضع التناول وذمة طرفية

الأعراض الجانبية الأكثر شيوعا (بمعدل 4/):

غليان، إسهال.

أعراض جانبية اقل شيوعا

الأعراض الجانبية الأتية حدثت في اقل من 1% من المرصی الئين تلقوا اللوبيدرو ستون ميكروجرام مرتين يوميا عدم التحكم في التبرز، انخفاض البوتاسيوم في الدم

القولون العصبي المصحوب بإمساك

الآثار الجانبية التي حدثت بنسبة 1% على الأقل في المرضى الذين تناولو اللوبيبروست ۸ ميكروجرام مرتين يوميا

اعراض الجهاز الهضمي

غثيان، اسهال، ألم في البطن، انتفاخ

الأعراض الجانبية الأكثر شيوعا (بمعدل > 4٪)

غثيان، إسهال، ألم في البطن

أعراض جانبية اقل شيوعا

الأعراض الجانبية الآتية حدثت في أقل من 1٪ من المرضى الذين تلقوا اللوبيبر و ستون ميكروجرام مرتين يوميا عسر هضم براز لین، قيء تعب, جفاف بالحلق إديسا ارتفا الفريمات الكبد. امسالكي تحشف ارتجاع في المریم صعوبة في التنفس احمرار التهاب المعدة زيادة الوزن, حققان. عدوى الجهاز البولي فقدان شهية, قلق اكتتاب. عدم التحد في البراز, الم في العضلات, براز صلب. خمول, تزيف شرجی، تنوال (زيادة تكرا التبول)

الخبرة ما بعد التسويقية

الأعراض الجانبية الإضافية التالية تم تسجيلها في فترة ما بعد التسويق ما اللوبيبرومئون. لأنه يتم تسجيل هذه الأعراض تطوعا من قبل عدد غير محدد من المرضى فإنه لا يمكن دائما تقدير تكرارية حدوثها ار علاقتها الصبية مع تعاطى الدوام تشمل التقارير التطوعية الآثار الجانبية التي حدثت اثناء استخدام اللوبيبروستون و هي كالتالي: إغماء أوار انخفاض ضغط الدم التهاب القولون، فرط الحساسية التفاعلات حساسية (وتشمل طفح جلدیو تورم, ضيق في الحلق), إرهاق, تسارع ضربات القلب تقلصات عضلية, وهن وتعب

التواصل بشأن الآثار الجانبية

إذا تعرضت لأثار جانبية، فتحدث إلى طبيبك أو الصيدلي الخاص بك، حتى إذا تعلق الأمر بالآثار الجانبية المحتملة غير المدرجة في هذه النشرة يمكنك أيضا أن تبلغ عن الآثار الجانبية بشكل مباشر على المركز اليقظة الدوائي المصري. العنوان: ۲۱ ش عبد العزيز آل سعود المنيل القاهرة / صندوق بريد 11451 ت/ 23640368 02 (2+) /23684288

02 (2) داخلي /1303 : فاكس/4194

2368 (02) ايميل/

pv . center @ eda . mohealth gov . eg الموقع الالكترونيا

www . epvc . gov . eg موقع شركة الأندلس /

www . alandalous . org

التداخلات الدوائية :

لم يتم إجراء أية دراسات للتداخلات الأوانية في الجسم الحي باستخدام لوبيبروستون استنادا إلى نتائج الدراسات على الميكروسومات البشرية داخل المختبر، هناك احتمال ضئيل لحدوث تداخلات الحركيات الدوائية بين الأدوية اظهرت الدراسات داخل المختبر التي أجريت على ميكروسومات الكبد البشري أن النظائر الإنزيمية للسيتوكروم P450 لا تشارك في عملية استقلاب لربيبروستون. أظهرت المزيد من الدراسات داخل المختبر ان مختزلة الكربونیل الميكروسومية قد شارك في التحول الحيوي واسع النطاق اللوبيبروستون إلى المستقلب M3 بالإضافة إلى ذلك، أظهرت الدراسات داخل المختبر في میکروسومات الكيد البشري أن لوبيبروستون لا يثبط إيزوفورمات (الأشكال الإسويه المتماثلة) اليستوکروم

P450 ، 3A4 2D6 ، 1A2 ، 2A6 ، 2B6 ، 2C9 ، 2C19

، ار 2E1 ولا تظهر الدراسات داخل المختبر على المزارع الأولية لخلايا الكبد البشرية أي تحفيز لإيزرفورمات (الأشكال الإسبوية المتماثلة) السيتوكروم P450 1A2 و 2B6، و 2C0، وA4 بواسطة عقار لوبيبروستون استنادا إلى المعلومات المتاحة، لا يترفع حدوث تداخلات دوائية ملزمة بواسطة البروتين ذات أهمية سريرية احتمالية التداخلات الدوائية مع افيونات ثنائي فينيل الهبتان (على سبيل المثال ميثادون): وقد أظهرت الدراسات غير السريرية أن المواد الأفيونية من الفتنة الكيميائية ثنائي فينيل الهيتان (على سبيل المثال: الميثادون) تحد من تفعيل قنوات الكلوريد (2-CIC) - 2 بشكل يتعمد على الجرعة بواسطة لوبيبرو ستون في الجهاز الهضمي. يوجد احتمال بانخفاض معتمد على الجرعة في فعالية عقار امیروستون في المرضى الذين يستخدمون افيوناي ثنائي فينيل الهتان ،

الاستخدام من قبل مرضي معينين

۱٫۸ الحوامل

الحمل فئة C ملخص المخاطر: لا توجد دراسات كافية عن استخدام اللوبيبروستون في المراة الحامل يجب استخدام اللويبرر ستون أثناء الحمل فقط إذا كانت الفوائد المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين.

۲٫۸ الأمهات المرضعات

من غير المعروف ما إذا كان يتم إفراز لوبيبرر ستون في لبن الأم أم لا. في الجردان، لم يكن هناك وجود للوبيبرستون او مستقلياته التشطة في لبن الثدي بعد تناول لوبيبروستون

عن طريق الفم، نظرا لأن لوبيبروسترن يزيد من إفراز السوائل في الأمعاء وحركة الأمعاء، فيجب مراقبة الرضع من البشر تحسبا للإصابة بالإسهال. يجب توخي الحذر عند عطاء عقار أميبروستون للسيدات المرضعات .

8,۳ الأطفال

لم يتم دراسة أمان وفعالية الدواء في الأطفال.

كبار السن

الامساك المزمن غير معروف السبب

فاعلية الدواء مع كبار السن (اكبر من 15 سنة) كانت متوافقة مع فعالية الدواء مع كل مرضى الآخرين في الدراسة من بين العدد الكلي للمرضى المصابين بالإمساك والذين تم لاجهم أثناء الدراسات طويلة المدى عن فعالية الدواء كان هناك ۱۰, 5 ٪ من المرضى ق س 65 سنة, 4٫۲ ٪ فوق سن ۷۰. المرضى من كبار السن الذين تعاطوا لوبيبروستون ۲4 ميكروجرام كان معدل حدوث الغثيان لديهم اقل مقارنة بباقی مرضی دراسة الذين تعاطوا اللوبيبروستون (۱۹٪ في مقابل ۲۹٪)

الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية :

كان ملف الأمان الخاص بلوبيبروستون في الشريحة الفرعية للمرضى من كبار السن عمر 15 عاما) (كان ۸٫۸٪ بعمر 15 عاما وكان ۱٫ 6٪ بعمر 75 عاما) يتفق مع ت الأمان في إجمالى شريحة الدراسة لم تضم الدراسات السريرية التي أجريت على بیبروستون أعدادا كافية من المرضى الذين تبلغ أعمارهم 15 عاما فأكثر، لمعرفة ما إذا نوا يستجيبون بشكل مختلف عن المشاركين الأصغر عمرا أم لا .

متلازمة القولون العصبي مع الإمساك :

وكان ملف الأمان الخاص بلوبيروتون في الشريحة الفرعية للمرضى من كبار السن نمر 15 عاما) (كان ۸٫۰ ٪ بعمر 15 عاما وكان ۱٫8٪ بعمر 75 عاما) يتفق ملف الأمان في اجمالى شريحة الدراسة لم تصم الدراسات السريرية التي أجريت على يبروستوں اعدادا كافية من المرضى الذين تبلغ أعمارهم 15 عاما فأكثر لمعرفة ما إذا وا يستجيبون بشكل مختلف عن المشاركين الأصغر عمرا أم لا.

5.8قصور وظائف الكلى :

وجد داع لتعديل جرعة الدواء للمرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكلى.

قصور وظائف الكبد :

في المرضى ممن لديهم قصور معتدل بوظائف الكبد (شايلديو من الفئة "ب") وقصور د بوظائف الكبد (شايلدبير من الفئة "ج") من تعرض جهازي اعلى بشكل ملحوظ تقلب لوبييروسكون النشط M3، مقارنة بالمشاركين الأصحاء أظهرت نتائج الأمان يرية زيادة نسبة حدوث الآثار الجانبية وشدتها في المشاركين ممن لديهم قصور کیدي حالة الاستخدام للإمساك المزمن مجهول السبب او الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية با خفض جرعة البدء لعقار أمبير و ستون في المرضى الذين يعانون من قصور معتدل لائف الكبد. يجب خفض جرعة البدء لعقار أمبروسئون في جميع المرضى الذين إن من قصور شدید بوظائف الكبد، بصرف النظر عن دواعي الاستخدام لا يجب ، الجرعة في المرضى المصابين بقسور خفيف إلى معتدل بوظائف الكبد (شايلدبيرانة ]")

الجرعة الزائدة :

الأعراض الجانبية التي حدثت لـ 1% على الأقل اشتملت على التالي عنيان اسهال, قيء صداع ألم في البطن, تورد صعوبة في التنفس و شحوب عدم ارتباح بالبطن فقدان روه صيق بالصدر جناف الحلقر زيادة التعرق, اغماء

الفارماکولوجيا الإكلينيكية :

۱ , ۹ آلية عمل الدواء

اللوبيبرو ستون هو منشط موضعی لقنوات الكلوريد والذي يعمل على تحفيز الإفراز المعوي الغني بالكلوريد دون أن يغير من تأثيرات الصوديوم والبوتاسيوم في الدم. يعمل اللوبيبروستون على تنشيط قناة الكلوريد 2-CIC, وهي مكون أساسي للغشاء الخارجة للأمعاء في الإنسان بطريقة لا تعتمد على إنزيم بروتين کيناز A عن طريق زيادة إفراز السوائل من الأمعاء, يعمل اللوبيبروستون على زيادة حركة الأمعاء, وبالتالي يسهل من أعراض الإمساك المزمن غير معروف السبب اثبتت الدراسات الخلوية لخلايا الإنسان أن غالبية الفعالية البيولوجية للوبيروستون ومشتقاته عملية مرور البراز ويخفف تمت ملاحظتها في الجزء القمي فقط من جدار القناة الهضمية يتجاوز لوبيبروستون الفعل المضاد للإفراز الخاص بالمواد الأفيونية الذي ينتج ع كيت استثارة الخلايا العصبية الإفرازية، عن طريق تنشيط قنوات الكلوريد (2-CIC القتية أظهر تنشيط قنوات الكلوريد (2-CIC) -2 عن طريق لوبيبروستون أنه يحفز استرجاع في الخلايا الظهارية المعوية وظيفة الحاجز المخاطي ويحد من قابلية النفاذ المعوي عن طريق استعادة عقد البروتين وثيقة الاتصال في دراسات خارج الجسم الحي على الأمعاء الإقفارية للخنازير.

۲٫۹ الديناميكية الدوائية :

على الرغم أنه لم يتم تقييم الآثار الدوائية للوبيبروستون بشكل كامل بعد. إلا أن الدراسات على الحيوانات أثبتت أن تعاطى اللوبيبروستون عن طريق الفم يزيد من عملية نقل أيونات الكلوريد إلى تجويف الأمعاء والذي يعمل على تحفيز إفراز السوائل إلى الأمعاء مما يزيد من حركتها ويسهل عملية إخراج البراز.

۳٫۹ الحركية الدوائية :

الإتاحة الجهازية للوبيبروستون عقب تعاطى جرعة عن طريق الفم منخفضة وتركيز اللوبيبروستون في الدم منخفض للغاية (۱۰ بيكو جرام لكل ملليلتر). ولذلك لا يمكن حساب المقاييس العيارية للحركية الدوائية كالمساحة تحت المنحنی وفترة عمر النصف والتركيز الأقصى في الدم على الرغم من ذلك تم حساب مقاييس الحركية الدوائية المركب M3 التشتق النشط الوحيد للوبيبروستون الذي يمكن قياسه). لا تأثير الجنس المريض على الحركية الدوائية المركب M3 عقب تعاطى جرعة فمية من اللوبيبروستون.

الإمتصاص

تركيز اللوبيبروستون في البلازما أقل من أن يمكن قياسه (۱۰ بيكو جرام لكل ملليلتر) وذلك لأن الإتاحة الجهازية للوبيبروستون عقب تعاطيه عن طريق الفم ضئيلة للغاية أقصى تركيز المستوى M3 في البلازما بعد تعاطى جرعة واحدة عن طريق الفم من اللوبيبروستون ۲۶ ميكروجرام تحقق بعد ۱٫۱ ساعة اقصى تركيز في البلازما كان41 , 5 بيكو جرام لكل ملليلتر , ومتوسط المساحة تحت المنحنى كانت ۵۷, ۱ بیكوجرام في الساعة لكل ملليلتر.

تزيد المساحة تحت المنحني لمركب M3 بزيادة الجرعة عقب تعاطی جرعة واحدة ۲۶ او 144 ميكروجرام من اللوبيبروستون.

التوزيع

أظهرت الدراسات المعملية للارتباط بالبروتينات أن اللوبيبروستون يرتبط بنسبة حوالي ٪94 مع بروتينات الدم في الإنسان. أظهرت الدراسات التي أجريت على الفئران التي تم إعطائها اللوبيبروستون المشع أن توزيع اللوبيبروستون خارج أنسجة القناة الهضمية ضئيل للغاية. تركيزات اللوبيبروستون المشع بعد 48 ساعة من التعاطي كانت منخفضی في كل أنسجة الفئران.

الأيض

أظهرت الدراسات التي أجريت على الإنسان والحيوان أن اللوبيبروستون يتعرض للأيض بسرعة وبشكل كبير عن طريق الاختزال في الموقع رقم ۱۰, أكسدة بيتا لسلسلة الفار وأكسدة أويجا لسلسلة أوميجا. هذا التحول الحيوي في الدواء لا يتم بواسطة السايتوکروم الكبد P450 بل عن طريق إنزيم آخر هو الكاربونيل ريدكتار. مركب M3 ,وهو مشتق من اللوبيبروستون وموجود في كل من الإنسان والحيوان, يتكون عن طريق أختزال مجموعة الكربونيل في الموقع رقم 15 الذي يتكون من إبيميرات ألفا وبيتا هیدروکسی يشكل M3 حوالی ۱۰٪ من جرعة اللوبيبروستون المشع، أظهرت الداراسات على الحيوان أن أيض اللوبيبروستون يتم بشكل سريع في المعدة والجزء الأول من الأمعاء وذلك في غياب لأي امتصاص جهازي للدواء إلى الدم. يفترض أن هذا هو الحال في الإنسان أيضا.

الإخراج

لم يتم التمكن من الكشف عن اللوبيبروستون في البلازما, ولكن مركب M3 لديه فترة عسر نصف تتراوح ما بين ۰٫۹ إلى ۱ , 4 ساعة. عقب جرعة فمية واحدة من اللوبيبروستون المشع (۷۲ ميكروجرام) تم الكشف عن ۹۰٪ من النشاط الإشعاعي المعطى في البول في خلال ٢٤ ساعة و ۳۰٪ من مجمل النشاط الإشعاعي المعطى في البراز في خلال ۱۹۸ ساعة. تم الكشف عن كميات ضئيلة من اللوبيبروستون و M3 في البراز عند الإنسان.

تأثير الطعام

تم إجراء دراسة على إعطاء جرعة واحدة من اللوبيبروستون المشع تبلغ ۷۲ ميكروجرام التقييم تأثير الطعام على امتصاص وأيض وإخراج اللوبيبروستون قیاس معايير الحركية الدوائية لمجمل النشاط الإشعاعي أظهر أن أقصى تركيز للدواء في البلازما قد قل بنسبة 55% ولكن المساحة تحت المنحنى لم تتغير عند تعاطی اللوبيبروستون مع وجبة دسمة الأهمية الإكلينيكية لتأثير الطعام على الحركية الدوائية للوبيبروستون لا تزال غير واضحة. وعلى الرغم من ذلك فإنه تم إعطاء اللوبيبروستون مع الطعام والشراب في غالبية الدراسات الإكلينيكية .

۱۰ ما هي محتويات أميبروستون ؟

أميبروستون ۸ ميكروجرام

المادة الفعالة: لوبيبروستون ۸ ميكروجرام.

المواد غير الفعالة: ترايجليسريد متوسط السلسلة، جيلاتين، سوربيتول، جلیسرین، ميثيل بارابين، بروبایل بارابين، ثاني أكسيد التيتانيوم، بيتانت ازرق, ماء نقي.

أميبروستون ۲ ميكروجرام المادة الفعالة: لوبييرو ستون ۲4 ميكروجرام المواد غير الفعالة: ترايجليسريد متوسط السلسلة، جيلاتين، سوربيتول، جليسرين، ميثيل بارابين، بروبايل بارابين، ثاني أكسيد التيتانيوم، كينولين أصفر، إيريثروسين أحمر, ماء نقي.

۱۱ العبوة :

أميبروستون ۸ ميكروجرام علبة كرتون تحتوي على ۲ شرائط بكل شريط ۱۰ کپسولات جيلاتينية رخوة + النشرة أميبروستون ۲4 ميكروجرام علبة كرتون تحتوي على ۱ او ۲ شرائط , بكل شريط ۱۰ كبسولات جيلاتينية رخوة +

النشرة .