كارفيبريسكارفيديلول 6.25مجم ، 12.5 مجم أو 25 مجم
مم يتركب كارفيبريس ؟:
المركب الرئيس لكارفيبريس هو كارفيديلولالحركة الدوائية:
کارفیبرس، کارفيديلول، مثبط غير انتقائي لمستقبلات بيتا ، وأيضا لديه خاصية انبساط الأوعية الدموية والتي تعزى إلى تثبيط نشاط مستقبلات الفا ۱. وربما تسهم الجرعات العالية في تثبيط قنوات الكالسيوم، ولا يوجد أي نشاط جوهري للكارفيديلول في تقليل نشاط الجهاز العصبي السيمبثاوي.كارفيديلول يقلل النتاج القلبي، سرعة ضربات القلب الناتجة مع المجهود وسرعة ضربات القلب المنعكسة في وضع السكون .
هناك تأثير ملحوظ جدا في تثبيط مستقبلات بيتا عادة خلال ساعة واحدة من تناول الدواء.
أيضا کارفیدیلول يقلل من التأثير الانقباضي للفينيل افرين، مسببا (انبساط) اتساع الأوعية ليقلل المقاومة الوعائية الطرفية. وهذه التأثيرات تسهم في تخفيض ضغط الدم المرتفع خلال ۳۰ دقيقة.
ونظرا لفعاليته كمثبط لمستقبلات الفا ۱، فان ضغط الدم ينخفض في وضع الوقوف أكثر من وضع الاستلقاء و ربما يحدث أعراض انخفاض في الضغط مرتبطة بالحركة المفاجأة من وضع السكون (۱٫۸%) ونادرا جدا قد يحدث إغماء. وإذا حدث بعد تناوله بالفم انخفاض في الضغط مرتبط مع الحركة، فانه انخفاض عابر و عادة لا يحدث عند استخدامه مع الوجبات.
کارفیدیلول لديه تاثير ضعيف على الكاتيكولامين في البلازما، والدوستيرون، أو مستوى الأملاح المتأينه، ولكن لديه تأثير واضح على تخفيض نشاط الرنين في البلازما عند تناوله 4 أسابيع متتالية على الأقل.
ايضا يزيد كارفيديلول من تكوين بيبتايد إدرار الصوديوم الأذيني.
المسار الدوائي لـكارفيبريس ( كارفيديلول ) :
کارفیدیلول يمتص تماما من الجهاز الهضمي، لكن يخضع للمرور بأولي مراحل الأيض بصورة كبيرة في الكبد، ونسبة التواجد الحيوي المطلق حوالي ۲۰%. ويصل إلى أعلى تركيز بالبلازما خلال ساعة إلى ساعتين بعد تناوله بالفم .عند استخدام كارفيديلول مع الوجبات فان معدل الامتصاص يقل ويظهر ذلك في التأخر للوصول لأعلى تركيز في البلازما، دون أي اختلاف ملحوظ في نسبة التواجد الحيوي.
کار فیدیلول يرتبط بنسبة أكثر من ۹۸% لبروتينات البلازما. ولديه قابلية عالية للذوبان في الدهون. كارفيديلول يتم أيضه بصورة كبيرة في الكبد.
الناتج الأيضي للكارفيديلول يستخرج أساسا في الصفراء ثم البراز .
أقل من ۲% من الجرعات تستخرج في البول.
العمر النصفي لاستخراجه من 6-10 ساعات.
دواعي استعمال كارفيبريس ( كارفيديلول ) :
• ارتفاع ضغط الدم الأساسي، سواء بمفرده أو مع أدوية علاج الضغط المرتفع الأخرى، وبخاصة الثيازايد كأحد مدرات البول.• اعتلال القلب الأحتقاني : لعلاج هبوط وظائف القلب البسيط إلى الخطير بالاشتراك مع مدرات البول، الديجوكسين، او مثبطات الأنزيم المحول للانجيوتنسين .
• الاعتلال الوظيفي للبطين الأيسر التالي لاحتشاء عضلة القلب لتقليل معدل الوفيات في الحالات المستقرة بعد حدوث الاحتشاء مع معدل ضخ بطين أيسر >/= 40% (مع أو بدون اعراض هبوط وظائف القلب)،
• الذبحة الصدرية.
الآثار الجانبية لـ كارفيبريس ( كارفيديلول ) :
كارفيديلول، يسهل تناوله عامة والاستمرار عليه حتى جرعة تصل إلى 50 مجم يوميا. وتتراوح شدة الأعراض الجانبية الحادثة ما بين بسيطة ومتوسطة.عدم الاستمرار في استخدامه عادة ما يحدث نتيجة الهبوط الحادث في الضغط في وضع الحركة من السكون.
الأعراض الجانبية المسجلة عادة لتشمل:
انخفاض في ضغط الدم مع الحركة الفجائية من السكون، دوار، انخفاض معدل نبضات القلب، صداع، إرهاق، اضطرابات مزاجية، اضطرابات في النوم، شعور بتخديل، اضطرابات في الجهاز الهضمي. ضعف الدورة الدموية الطرفية أحيانا، تورم بالأطراف، تفاقم التقلص العضلي المتقطع أو ظاهرة راينود، آلام بالأطراف، جفاف بالفم، جفاف بالعينين، تهيج بأغشية العين، اضطراب في الرؤية، العجز الجنسي، اضطرابات في التبول، حساسية جلدية. تفاقم حالات الصدفية، انسداد أنفي، ضيق بالشعب الهوائية أعراض مشابهة للأنفلونزا. تغير في مستوى انزيمات الكبد نقص في الصفائح الدموية ونقص في كرات الدم البيضاء.
موانع استعمال كارفيبريس ( كارفيديلول ) :
المرضى الذين يعانون لحساسية لأي مكونات المستحضرالدرجة الثانية والثالثة من إحصار القلب التشجری البطين أذيني، هبوط القلب الغير منضبط ، الصدمة القلبية ، أمراض الأوعية الطرفية.
في المرضى الذين يعاون أمراض الربو الشعبي، او اعتلال وظائف الكبد.
في الحمل والرضاعة.
الاحتياطات التي يجب إتباعها عند تناول كارفيبريس ( كارفيديلول ) :
يجب تجنب عدم الانتظام في تناول مثبطات مستقبلات بيتا. وخلال تقليصها يجب متابعة المريض متابعة دقيقة وبخاصة مرضى قصور الدورة الدموية التاجية.في مرضى السكر الغير المستقرين أو المرضى الذين يتم علاجهم بالأنسولين يجب ضبط جرعات الدواء المنظم المستوى السكر في الدم.
المرضى المصابين بأمراض الأوعية الطرفية.
قبل زيادة جرعات الكارفيديلول يجب التأكد من عدم تدهور وظائف الكلى، أو هبوط القلب. يجب عدم الاستخدام في حالات هبوط القلب الشديدة وفي الحالات الحادة أو الغير محكمة والتي تستلزم تناول مقوي لعضلة القلب بالوريد.
متابعة : عند ظهور الأعراض الأولى أو علامات اعتلال الكبد (مثلا: الحكة الجلدية، البول الداكن، صفراء .... الخ) يجب إجراء اختبارات معملية. في حالة ظهور نتائج تؤكد إصابة الكبد او الاصابه بالصفراء يجب إيقاف العلاج فورا، ولا يعاد استخدامه ثانية.
الحمل مع استخدام كارفيبريس ( كارفيديلول ) :
يستخدم فقط في حالة وجود فائدة مرجوة أكثر من۔ الخطورة على الجنين.الرضاعة مع استخدام كارفيبريس ( كارفيديلول ) :
ليس معروف أن الدواء يفرز في لبن الأم أم لا. ونظرا لخطورة المضاعفات على الرضع من مثبطات بيتا وبخاصة بطء نبضات القلب، فانه يمكن أن يستخدم فقط في حالة وجود فائدة مرجوة للمريضة أكثر من الخطورة على الرضيع.
هل يستخدم الأطفال كارفيبريس ( كارفيديلول ) ؟:
لم يثبت درجة أمان وكفاءة الدواء عند استخدامه لمن هم أقل من 18 عام.التفاعلات الدوائية لـ كارفيبريس ( كارفيديلول ) :
مثبطات CYP2D6 : تفاعلات كارفيديلول مع تلك المثبطات (مثل كينيدين، فلوکسیتین، بروبافينون) لم يتم دراستها، لكن من المتوقع أن هذه الأدوية ترفع مستوى کارفیدیلول بالدم.المواد المستنفذة للكاتيكولامين : المرضى الذين يتناولون الأدوية التي لديها خواص تثبيط مستقبلات البيتا مع المواد المستنفذة للكاتيكولامين (ريسيربين، مثبطات مونوامين أوكسيداز) يجب متابعتهم جيدا من حيث هبوط الضغط أو بطء النبضات القلبية.
كلوندين : الاستخدام المتزامن للكلونيدين مع مواد لها خواص مثبطات مستقبلات البيتا قد يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم وتقليل سرعة ضربات القلب.
سايكلوسبورين : لوحظت زيادة متوسطة في مستوى سايكلوسبورين بعد استخدام الكارفيديلول، ويوصی بملاحظة مستوى السايكلوسبورين بعد بدء العلاج بالكارفيديلول لضبط جرعات السايكلوسبورين. يزداد مستوى الديجوكسين بنسبة 15% في حالة تناوله متزامنا مع الكارفيديلول. كل من الديجوكسين والكارفيديلول يبطئ التوصيل البطين اذيني، ولذلك يجب
متابعة تركيز الديجوكسين في حالة البدء وضبط الجرعات او ايقاف العلاج بالكارفيبيلول.
محلات ومثبطات الأيض الكبدی : ریفاميسين يقلل من تركيز الكارفيديلول بالبلازما بنسبة 70%. سيميتيدن يزيد من المساحة تحت المنحني المستوى الكارفيحيلول % ۳۰ دون التأثير على أعلى نسبة تركيز بالدم.
مثبطات مستقبلات الكالسيوم : لوحظت بعض الحالات الإعاقة توصيل النبضات (نادرا ما تحدث مع ديناميكية الدم المتوسطة) عند استخدام کارفیدیلول بالتزامن مع دیلتیازم، يجب عمل رسم قلب كهربائي وقياس ضغط الدم بانتظام عند استخدام كارفيديلول مع مثبطات قنوات الكالسيوم مثل فيراباميل أو حیلتیازم تماما كما هو الحال عند تناولها مع مثبطات بيتا الأخرى
الأنسولين أو مخفضات سكر الدم : المواد ذات خاصية مثبطات بيتاء ربما تزيد من تأثير الأنسولين او الأدوية المخفضه لسكر الدم على تخفيض مستوى سكر الدم. لذا يجب متابعة مستوى سكر الدم بانتظام .
الجرعة والاستخدام لـ كارفيبريس ( كارفيديلول ) :
ضغط الدم المرتفع :يوصی بالبدء باستخدام جرعة 6.25 مجم مرتين يوميا.
يجب الاستمرار على الجرعة من 7-14 يوم وبعد ذلك تزاد إلى ۱۲٫5 مجم مرتين يوميا، عند الحاجة، معتمدا على قياس ضغط الدم الانقباضي في الوضع واقفا بعد ساعة كمؤشر للتحمل. يجب الاستمرار على الجرعة من 7-14 يوم وبعد ذلك تزاد إلى ۲۰ مجم مرتين يوميا عند الحاجة.
التأثير التام للكارفيبرس كعلاج لإرتفاع ضغط الدم يلاحظ ما بين ۷ إلى 14 يوم. "
يجب الا تتعدى الجرعة اليومية 50 مجم .
الجرعة ۱۲٫5 مجم مرتين يوميا قد تكون ملائمة للمرضى المسنين.
هبوط القلب الاحتقاني :
تختلف الجرعة حسب الحالة ويجب متابعة معايرة الجرعة، وقبل البدء في تناول الكارفيديلول، يجب ضبط جرعات الديجيتالس، مدرات البول، مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين (إذا كانت مستخدمة).
يوصي بجرعة ۳٫۱۲5 مجم من الكارفيديلول (نصف قرص 6.25 مجم کار فیبرس) مرتين يوميا لمدة اسبوعين.
اذا كانت هذه الجرعة محتملة فمن الممكن زيادة الجرعة إلى 6.25 مجم، ۱۲٫۵ مجم، ۲۵ مجم مرتين يوميا على فترات متتالية كل منها اسبوعين على الأقل .
الحد أقصى 50 مجم مرتين يوميا قد تم تناولها في مرضى هبوط القلب.
اعتلال البطين الأيسر بعد إحتشاء عضلة القلب:
تختلف الجرعة حسب الحالة ويجب متابعة معايرة الجرعة . يبدأ العلاج بالكارفيبرس سواء المرضى داخل أو خارج المستشفى بعد استقرار ديناميكية الدم ووصول السوائل إلى أقل درجة .
يوص بالبدء باستخدام جرعة 6.25 مجم مرتين يوميا.
يجب الاستمرار على الجرعة من ۳-۱۰ يوم، وتزاد إلى 12.5 مجم مرتين يوميا اعتمادا على درجة التحمل ثم إلى ۲۰ مجم مرتين يوميا.
يمكن استخدام جرعة صغيرة (۳٫۱۲5 مجم، نصف قرص کارفيبرس 6.25 مجم مرتين يوميا) مع / او تقليل معدل زيادة الجرعات اذا كان مطلوبا سريريا (مثلا حالات ضغط الدم المنخفض أو بطء نبضات القلب أو احتباس السوائل بالجسم).
يجب أن يستمر المرضى على جرعات صغيرة في حالة عدم تحمل الجرعات العالية. ويوصي بعدم تغيير نظام الجرعات في المرضى الذين يتناولون مثبطات بیتا سواء وريديا أو فمويا في حالة الاحتشاء الحاد لعضلة القلب.
الذبحة الصدرية :
جرعة ابتدائيه ۱۲٫5 مجم مرتين يوميا تزاد بعد يومين إلى ۲۵ مجم مرتين يوميا.
ملحوظة :
كافيربرس يجب تناوله مع الطعام لتقليل معدل الامتصاص وحدوث هبوط في الضغط عند الحركة من وضع الثبات.
العبوة:
كارفيبرس 6.25 مجم اقراص : علبة تحتوي على شريطين، بكل منهما ۱۰ اقراص.كارفيبرس ۱۲٫5 مجم اقراص : علبة تحتوي على شريطين، بكل منهما ۱۰ اقراص. كارفيبرس ۲۵ مجم أقراص: علبة تحتوي على شريطين، بكل منهما 10 أقراص.
يحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية بعيدا عن الرطوبة.
يحفظ بعيدة عن متناول الأطفال
جلوبال نابي للأدوية 2 المنطقة الصناعية الثانية. مدينة 6 اكتوبر- مصر
www.globalnapi.com
تعليقات
إرسال تعليق