كارديلول اقراص
كارديلول 50 مجم أقراص کاردیلول 1 ، ۲۵ مجم أقراص
التركيب : کاردیلول 25 مجم أقراص کل قرص يحتوي على
مادة فعالة:
كارفيديلول ۲۵ مجم
مواد غير فعالة :
لاکتوز أحادي الهيدرة - سكروز - بوفيدون - کروسبوفيدون - کوللويدال سيليكا لامائی - ماغنسيوم ستيرات
ترکیب کاردیلول 6.15 مجم أقراص:
کل قرص يحتوي على: مادة فعالة كارفيديلول ۲۵ مجم
مواد غير فعالة
سکروز - لاکتوز أحادي الهيدرة - أفيسيل ۱۰۱PH - بولى فينيل بوفيدون K۳۰ - کینولين أصفر اللون - آیروسیل ۲۰۰ - کروسکار میللوز صوديوم - ماغنسيوم ستيرات.
الشكل الصيدلی
اقراص قابلة للتقسيم
الحركة الدوائية:
کاردیلول يمتص بسريعا بعد التعاطى عن طريق الفم. بإتاحة حيوية ۲۵٪ إلى ۳۵٪ وذلك بسبب ايض المرور الاول في الكبد. التركيز في البلازما يتناسب مع الجرعة العطاه. عند تعاطی كارديلول مع الطعام يحدث بطي في معدل الإمتصاص لكن بدون اي تاثير على الإتاحة الحيوية له تعاطى كارديلول مع الطعام يقلل من خطورة إنخفاض ضغط الدم عند الوقوف. كارفيديلول يتابض مبدئيا بالاكسدة عن طريق إضافة حلقة البنزين وإضافة الجلوكويورينيد. إن مشتقات الأكسدة يتم اکسيرتهم ايضا عن طريق عملية إضافة الجلوكويورينيد. إن بقايا الكارفيديلول يتم إخراجها مبدئيا عن طريق العصارة الصفراوية في البراز إزالة مجموعة الميثيل وإضافة الهيدروكسيل في حلقة الفينول پنتحا ۳ مشتقات نشيطة بخاصية غلق مستقبلات البيتا الإختبارات العملية أثبتت أن المشتق 4- هیدروکسيفينول أكثر نشاطا ب ۱۳ مرة من كارفيديلول من حيث قابلية إغلاق مستقبلات البيتا. هبوط القلب الإحتقاني التركيز الثابت في البلازما للكارفيديلول ومشابهاته يزداد بالتناسب مع الجرعة التي تتراوح بين ۱,۲۵ - ۵۰ مجم في المرضى بهبوط القلب الاحتقاني مقارنة بالأصحاء. في المرضى بهبوط القلب الاحنفاني يزداد اعلى تركيز في البلازما للكارفیدیلول ومشابهاته
الخواص الدوائية :
كارفیدیلول هو مغلق غير إنتقائي لمستقبلات البيتا مع خاصية إغلاق مستقبلات الفا ۱ کاردیلول له ايضا خواص مضادة للاكسدة وله خواص مضادة لتكاثر الخلايا السرطانية لا يؤثرالكارفيدياول سبدلبا على الدهون. مع مرضى السكر الذين لا يتعاطون الأنسولين لا يغير الكارفيديلول من نسبة السكر في الدم أو على إختبار تعاطى الجلوكوز
دواعي الاستخدام
- إرتفاع الضغط الاسياسي يمكن إستخدامه منفردا أو مع الدوية المضادة لإرتفاع ضغط الدم وبالأخص مدرات البول من نوع الثيازايد.
- هبوط القلب المحتقن کاردیلول يستخدم في علاج حالات هبوط القلب ذات المدة الحقيقية أو المتوسطة بسبب القصور الدموي او إعتلال عضلات القلب (من الدرجة الثانية أو الثالثة من تصنيف جمعية القلب بنيويورك) مع إضافة العلاج بالديجيتاليس، مدرات البول ومثبط إنزيم محول الاخيوتنسين وذلك لتقليل تقدم المرضى من دخول المستشفى او الاحتياج إلى ضبط جرعة ادوية هبوط القلب الأخرى کاردیلول قد يستخدم في المرضى اللذين لا يحتملون إستخدام مثبط إنزيم محول الاجيوتنسين اللذين يتعاطوا أو لأ يتعاطوا العلاج بالديجيتاليس، الهايدرالازین أو النيترات.
- الذبحة الصدرية
الجرعة وكيفية التعاطي:
للسيطرة على ضغط الدم المعتدل إلى المتوسط الجرعة المبدئية الموصى بها من کاردیلول هي ۱۲ . ۵ مجم مرة في اليوم لمدة يومين تزداد إلى ۲۵ مجم مرة في اليوم بعد ذلك عند الاحتياج ترداد الجرعة إلى ۵۰ مجم في اليوم بعد أسبوعين عند الاستخدام مع المرضي اللذين يعانون من هبوط القلب الإحتقاني المسيطر عليه الجرعة اليومية للكارديلول يجب ان تزداد تدريجيا من ۳
، ۱۱۵ مجم مرتين في اليوم بمدة متباعدة لا تقل عن اسبوعين إلى أقصى جرعة مؤثرة مع الاحتفاظ بجرعة التثبيت 50 مجم مرتين في اليوم( ۵۰ مجم مرتين في اليوم لو وزن الجسم اكبر من ۸۵ کيلوجرام) في حالات علاج الذبحة الصدرية الجرعة الموصى بها لبدء العلاج هي ۱۱۵ مجم مرتين في اليوم لاول يومين وبعد ذلك الجرعة الموصى بها هی ۱۵ مجم مرتين في اليوم. عند الضرورة الجرعة تزداد مدة متباعدة حوالي اسبوعين إلى اقصى جرعة مؤثرة .. ( مجم في جرعات مقسمة (مرتين في اليوم)
أقصى جرعة يومية موصى بها للمرضى كبار السن هي ۵۰ مجم في جرعات مقسمة (مرتين في اليوم)
يجب ابتلاع القرص بكمية كافية من السوائل
نواهي الاستخدام
- التعاطي التزامن مع مثبطات إنزيم المونوأمين أوكسيديز (وليس مثبطات إنزيم المونوامين اوكسيديز من نوع لب) - الربو الشعبي، إلتهابات الشعب الهوائية المزمنة واما فريما الرئتين الاذين
- إعاقة الأذين البطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة متلازمة عقدة الجيب. إعاقة جيب
- الصدمة القلبية أو الإنخفاض اليديد لضربات القلب. - الفشل الكبدى الواضح إكلينيكيا
- المرضى ذات الحساسية المفرطة للعقار
- المرضى خت ۱۸ سنة أو أثناء الحمل والرضاعة وذلك لعدم وجود خبرة في هذه الحالات.
- فشل في وظائف الكلى / نسبة تركيز الكرياتينين في الدم أكثر من ۱۸ مجم / ملل او تنقية الكرياتينين أقل من ۳۰ ملل فى الدقيقة
- الحموضة الأيضية الأعراض الجانبية
- قد يحدث بصورة غير منتظمة دوحة، صداع، إجهاد. إضطرابات الجهاز الهضمي (غثيان، قيء، ألم بالبطن، إمساك). إنخفاض في ضغط الدم مع الوقوف، زيادة في حمل السوائل.
- نادرا ما يحدث ذبحة صدرية أو إضطراب في التوصيل بين الأذين والبطين بالقلب.
- هناك تقارير محدودة عن الحساسية،
- إلتهاب بالجهاز التنفسي العلوي. - إلتهاب في القناة البولية. - زيادة العرق. - الجسم ككل، إجهاد، ألم بالصدر، الأوديما، الحمی - الجهاز الدوري: إنخفاض في ضربات القلب، إنخفاض في ضغط الدم، إغماء. إرتفاع في ضغط الدم، إغلاق اذيني بطيني. - إلا يض: زيادة في الوزن، النقرس، زيادة في نسبة اليوريا في الدم - الم في الظهر في المفاصل وفي العضلات.
تداخلات دوائية
- العوامل المزيلة للكاتيكولامين مثل ريسيربين ومثبطات إنزيم المونوأمين أوكسيديز عند تعاطيه مع كارديلول يجب المراقبة عن قرب علامات إنخفاض ضغط الدم مع 7 أو إنخفاض شديد في ضربات القلب.
- كلونيدين: عند تعاطيه مع كارديلول قد ينشط تأثير إنخفاض ضغط الدم وضربات القلب. عندما يجب إيقافهم يجب إيقاف الكارديلول أولا ثم يتم إيقاف الكلونيدين بعد أيام عن طريق تخفيض الجرعة تدريجيا.
- ديجوكسين: تركيزات الديجوكسين تزيد ۱۵٪ عند تعاطيه مع كارديلول وكلاهما يقلل التوصيل الأذيني البطيني. بالتالى مراقبة الديجوكسين عند بداية العلاج، تغيير أو إيقاف جرعة كارديلول - مغلقى بوابات الكالسيوم: مثل مغلقي مستقبلات البيتا. عند تعاطی کاردیلول مع فيراباميل أو ديلتيازيم. ينصح بعمل رسم قلب وقياس ضغط الدم.
- الأنسولين أو أدوية السكر بالفم مثل مغلقی مستقبلات البيتا. قد يزيد کاردیلول تخفيض نسبة السكر بالدم عند تعاطيهم سويا وبالتالي يجب مراقبة نسبة السكر في الدم بانتظام.
- أدوية التخدير: في حالة وجوب إستمرارية العلاج يكارديلول في فترة قبل وبعد العمليات يجب الرعاية الدقيقة في حالة إستخدام أدوية التخدير التي تثبط وظيفة عضلات القلب مثل الايثير. سيكلوبروبان والتريكلورواثيلين. الحمل والرضاعة لا يستخدم أثناء الحمل والرضاعة
التحذيرات:
- نادرا ما يحدث إصابة الخلايا الخفيفة والرجعة.
- لوثبت معملية إصابة الكبد أو وجود صفراء يجب أن يوقف کاردیلول ولا يعاد إستخدامه مرة اخرى الاحتياطات: - الاحتياط في مرضى الشرايين الطرفية
- مما أن كارديلول له نشاط إغلاقي ليستقبلات البيتا، يجب عدم إيقافه فجأه وبالأخص في مرضى قصور الشريان التاجي وبدلا منه يجب إيقافه على مدار اسبوع إلى اسبوعين
- المرضى ذات التاريخ أو العائلي لمرض الصدفية يجب أن يتعاطوا الأدوية ذات الخواص الإغلاقية لمستقبلات البيتا (مثل کاردیلول) فقط بعد إتخاذ الإحتياط الواجب لنسبة الفوائد بالمقارنة بالمخاطر - في حالة وجود ورم بنخاع الغدة الكظرية يجب تعاطی کاردیلول فقط بعد فترة خالية من معلقي مستقبلات الألفا
الافراز التنموي للغدة الدرقية قد تحب مغلقي مستقبلات البينا العلامات الإكلينيكية لزيادة إفراز الغدة الدرقية مثل ريادة ضربات القلب قد يتلو الايقاف المفاجئ لمغلقي مستقبلات البيتا زيادة في أعراض إفراز الغدة الدرقية أو قد يسبب تعاظم مفاجئ في الدواء
التخزين
يحفظ في درجة حرارة لا تتعدى ۳۰ درجة مئوية في مكان جاف
العبوة:
علبة كرتون بها ۲۱ أو ۳ شبرائط (الومنيوم الومنيوم) بكل منها ۱۰ أقراص ونشيرة داخلية
نشرة كارديلول
تعليقات
إرسال تعليق